LY3437943 · Eli Lilly
Qué es el retatrutide
Un agonista triple GLP-1, GIP y glucagón desarrollado por Eli Lilly, todavía en ensayos clínicos. Qué lo diferencia de la semaglutida y la tirzepatida.
El retatrutide, cuyo código de desarrollo es LY3437943, es un péptido sintético desarrollado por Eli Lilly. Sigue en ensayos clínicos y no está aprobado en ningún país.
Lo que lo hace distinto de los compuestos que ya conoces es el número de receptores sobre los que actúa.
Un agonista triple
La mayoría de los agonistas conocidos actúan sobre uno o dos receptores. El retatrutide actúa sobre tres:
- GLP-1 — péptido similar al glucagón 1. Es el receptor sobre el que actúa la semaglutida.
- GIP — polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa. Es el segundo receptor de la tirzepatida.
- GCGR — receptor de glucagón. Es el tercero, y el que no comparte con ningún compuesto aprobado.
Esa tercera diana es la diferencia real. Por eso en la literatura se le llama triple-hormone-receptor agonist, y por eso no es simplemente «una versión más fuerte» de lo que ya existe: es un mecanismo distinto.
Para qué se está estudiando
Eli Lilly lo está estudiando en obesidad, y también ha reportado trabajo en diabetes tipo 2 y en enfermedad hepática. La fase 2 en obesidad se publicó en el New England Journal of Medicine; la fase 3 está en curso.
Qué midió ese ensayo de fase 2, según las cifras publicadas por Lilly:
- 338 participantes aleatorizados, 48 semanas de duración.
- En la dosis de 12 mg, una reducción media de peso del 24,2 % a las 48 semanas, y del 17,5 % a las 24 semanas.
- Los efectos adversos gastrointestinales fueron los más reportados, en general de intensidad leve a moderada y habitualmente durante la escalada de dosis.
Son cifras del desarrollador, medidas en condiciones controladas y con seguimiento clínico. No son una previsión de lo que le ocurriría a nadie en particular, y no las publicamos como tal.
En qué se diferencia de lo que ya está aprobado
| Receptores | Estado | |
|---|---|---|
| Semaglutida | GLP-1 | Aprobada |
| Tirzepatida | GLP-1 + GIP | Aprobada, con registro Invima |
| Retatrutide | GLP-1 + GIP + glucagón | En fase 3, sin aprobación |
La diferencia práctica más importante no es el mecanismo, sino la última columna: los dos primeros se dispensan en farmacia con fórmula médica, y el tercero no existe legalmente como medicamento en ningún país.
Cómo se presenta
Llega como polvo liofilizado en un vial sellado. Hay que reconstituirlo con agua bacteriostática antes de cualquier uso en investigación, y se conserva refrigerado y protegido de la luz.
Lo que hay que tener claro
No está aprobado, no tiene registro sanitario y no se vende en farmacias. Lo comercializamos como material de investigación y nada más. Si quieres el detalle de qué implica eso, está en uso en investigación.
Fuentes
- Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial — New England Journal of Medicine
- Lilly's phase 2 retatrutide results published in The New England Journal of Medicine — Eli Lilly and Company
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